Pharmaceutics:西地那非体外溶解凝聚态揭示以用于新制剂的开发

2021-12-27 00:00:45 来源:
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本研究有助于建立联系一个生理学相关的肾脏-血液相关(IVIVIVC)数学方法有,反映西地那非的溶出声学。

通过湿法制粒法催化了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非片剂。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8流体中测定肾脏溶出度。口服催化的IR和SR给Beagle犬(n = 12)后,评估其血液药代声学。

得出,SR制剂中西地那非在pH值6.8时凝固不完全,而在pH值1.2和pH值4.5时并未辨别到。一般来说人类利用度随着凝固率的提高而提高。此外,在血浆剂量-时间曲线中辨别到了次生峰,这可能是由于位置选择性凝固造成了的。因此,建立联系了POP-PK数学方法有,通过分别叙述凝固和吸收过程,反映出了西地那非的血液凝固情况。最后,建立联系了一个IVIVC,并通过肾脏和血液凝固率的相关性来验证。

总之,本方法有可用于建立联系有着复杂凝固声学的各种药物的IVIVC,以开发新更进一步制剂。

原始出处:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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