糖类肽是一类吡咯与为基础的催化重排化合物。糖类肽在糖类类药物开发如糖类肽类抗生素和抗疫苗接种的开发中会看作十分重要的应用。经过几十年的演进，的衍生物核心技术现在仍然十分商业化，吡咯的衍生物在最近几年也取得了很重要的成果。然而对于糖类肽的衍生物，仍然是一个极具挑战的难题。
近日，Angew. Chem. Int. Ed. 时代周刊该网站发表了中会国科学院杭州药物研究所文留青课题组与东岸科技学院王鹏博士合作伙伴完成的二本书：Machine Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide 的论文。
该研究首次报道了透过低成本的衍生物仪和化学核糖体法衍生物策略衍生物略带复杂吡咯结构的糖类肽（Proof of Concept）。
在本项研究中会，笔记通过挑选大量可用于固相衍生物的固相载体，最终发现了一种微小被氨基化的硅球，它可以同时被用做有机相的肽链衍生物与水相吡咯衍生物（核糖体重排）。
这种硅球仅微小具有氨基基团，因此笔记结构设计了可断裂的linker将硅球纤维素与起始相连接。虽然这种硅球纤维素装载效率比类似于的衍生物的固相纤维素低，但可以同时支持有机相中会进行的衍生物重排与水相中会进行的核糖体小分子。
基于此，研究人员结合低成本的衍生物仪开发出了包含两相重排的体制，用于糖类肽衍生物的核心技术平台。将装载有初始的纤维素预先自组到重排釜中会，然后衍生物仪自动将下一个与酯阴离子（脱受保护阴离子）自组重排釜中会，重排完成后加压漂白其余阴离子，即完成一个可逆。
化学核糖体法自动衍生物糖类肽的原理
通过设置重排机制，可以使对应的分作进行可逆重排，在多个可逆后就可给予能够肽链。再次系统切换为水相，将不同的糖类基转移核糖体与对应的糖类核苷分作进行同样的可逆重排（重排温度为37 ℃），经过多个可逆后就可以给予能够糖类肽，然后将糖类肽从纤维素上洗脱。
该糖类肽衍生物平台简单易操纵，首次透过低成本的衍生物仪充分利用了13种复杂糖类肽（10种；也MUC1糖类肽与三种HIV糖类肽）的半自动衍生物。
杭州药物所文留青研究所与东岸科技学院王鹏博士为论文主导通讯笔记；朱家斌博士和刘鼎博士为论文主导第一笔记。该新项目由AmericanNIH Common Fund Glycoscience program和杭州药物所人才启动费用支持完成。
原始出处：
Jiabin Zhang, Ding Liu, Varma Saikam, et al.Machine-Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide.Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jul 16. doi: 10.1002/anie.202001124.
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